近日，中国科学院成都生物研究所“一种2-脱氧-ß-D-吡喃葡萄糖基三唑类化合物的制备方法”获国家知识产权局发明专利。
糖基三唑化合物常被用于药物开发研究，其中三唑基团是一个具有潜在药物活性的基团。根据文献报道，以PEG-400作为溶剂，“一锅法”制备1,4-二取代三唑类化合物的例子中，主要是以芳基硼酸，溴代化合物等为原料，采用不同的Cu源作为催化剂，合成了不同的1,4-二取代的三唑类化合物，但已有的示例存在原料难以制备或催化剂不易获得的缺点。
中国科学院成都生物研究所研究人员针对以上缺点发明一种制备2-脱氧-ß-D-吡喃葡萄糖基三唑类化合物的制备方法。该发明用1，2-脱氧-7-C-乙酰基-α-D-吡喃葡萄糖衍生物与叠氮化钠反应，生成2-脱氧-ß-D-吡喃葡萄糖基叠氮，然后在同一反应器中，再加入端基炔烃和催化剂碘化亚铜，反应生成2-脱氧-ß-D-吡喃葡萄糖基三唑类化合物。该发明首次以三元环糖类化合物作为底物，通过“一锅法”合成得到一系列具有潜在活性的糖基三唑类化合物，同时反应具有条件温和、反应操作简单，溶剂绿色环保和产率高的特点。